研究表明，PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关，PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。

　　在本项工作中研究人员通过对PI3Kd激酶的结构进行分析，采用以结构为基础的药物设计的理念发现了高活性的、选择性的新型PI3Kd激酶抑制剂CHMFL-PI3KD-317。实验结果显示CHMFL-PI3KD-317能够有效抑制PI3Kd激酶的活性（IC₅₀ = 6 nM），同时在PI3Kd与PI3K家族的其他亚型之间取得了选择性（10-300倍），而且该抑制剂明显抑制了PI3Kd介导的Akt T308的磷酸化（EC₅₀ =4.3nM）。进一步针对468种激酶的结合强度测试结果显示CHMFL-PI3KD-317在激酶组中也具有极高的选择性。此外，该抑制剂在急性髓系白血病细胞MOLM14的小鼠移植瘤模型中表现出明显的肿瘤抑制效果。

　　该研究成果已经申请了专利保护。该项研究获得了“万人计划”青年拔尖人才项目、国家自然科学基金、中国科学院战略性先导科技专项、安徽省自然科学基金和中国科学院前沿科学重点研究计划等的支持。中科院青促会成员梁小飞副研究员以及博士后王傲莉与研究生李凤，陈程，蒋宗儒等人作为主要贡献人完成了该项工作。

　　CHMFL-PI3KD-317在肿瘤动物模型中的药效